Ko telo pride v stik z nečim, na kar je alergično, bodisi s stikom, dihanjem ali uživanjem, se sproščajo snovi, imenovane histamini, da napadejo alergen. Histamini spodbujajo telo, da se znebi alergena, tako da sproži načine za izpiranje alergena, kot so solzne oči, izcedek iz nosu in kihanje; če je prizadeto območje koža, lahko histamini kot zaščito povzročijo izpuščaj. Antihistaminiki blokirajo histamine in s tem preprečijo nekatere ali vse učinke alergena, vendar zgodnji antihistaminiki pogosto povzročajo zaspanost. Nesedativni antihistaminik je tisti, za katerega je manj verjetno, da bo bolnikom povzročil občutek zaspanosti ali utrujenosti.
Čeprav farmacevtski proizvajalci nekatere svoje izdelke opisujejo kot nesedativne antihistaminike, se pri nekaterih bolnikih pri jemanju pojavijo zaspanost, utrujenost, oslabljen motorični odziv in težave s koncentracijo. Po drugi strani pa nekateri bolniki pri jemanju pomirjevalnih antihistaminikov ne občutijo nobenega od teh simptomov. Ker se lahko vsak bolnik odzove različno, bi morali posamezniki pred vožnjo, opravljanjem pomembnih testov ali upravljanjem nevarnih strojev določiti, kako se odzovejo na nesedativni antihistaminik.
Številne vrste antihistaminikov so na voljo brez recepta. Primeri nesedativnih antihistaminikov brez recepta vključujejo blagovne znamke Claritin®, Allegra® in Zyrtec®. Večina jih je na voljo samo kot antihistaminik ali v kombinaciji z drugimi zdravili, kot so dekongestivi. Nesedativni antihistaminiki na recept vključujejo tablete Clarinex® in pršilo za nos Astelin®.
Z leti je bilo odkritih veliko uporab antihistaminikov. Mnogi bolniki so najbolj seznanjeni z antihistaminiki, ki se uporabljajo za zdravljenje dihalnih alergij, kot je seneni nahod, ali kot sestavina uspavalnih tablet brez recepta. Drugi antihistaminiki, kot je meklizin, so pogosto predpisani za preprečevanje vrtoglavice in slabosti, ki spremljata potovalno slabost. Ko zbolijo za prehladom ali gripo, nekateri bolniki ugotovijo, da antihistaminiki pomagajo posušiti nosne izločke in lajšajo kašelj. Občasno se nekateri antihistaminiki uporabljajo za zdravljenje kroničnih glavobolov ali astme.
Neželeni učinki antihistaminikov so deloma odvisni od specifične vrste. Najpogostejši možni neželeni učinki so glavobol, prebavne težave, bolečine v mišicah in utrujenost. Nesedativni antihistaminik lahko v redkih primerih povzroči konvulzije, omotico, nepravilen srčni utrip in zlatenico. Nekateri bolniki, ki jemljejo nesedativni antihistaminik, so poročali, da jih je zdravilo povzročilo hiperaktivnost ali preprečilo, da bi ponoči zaspali.
Poleg tega je možno, da je bolnik alergičen na samo zdravilo, ne glede na to, ali gre za pomirjevalni ali nesedativni antihistaminik. Bolniki, ki jemljejo antihistaminik, morajo prejeti takojšnjo zdravniško pomoč, če imajo težave z dihanjem ali požiranjem, razvijejo koprivnico ali če imajo notranjo ali zunanjo otekanje obraza. Če je srčni utrip neenakomeren ali hiter ali če se bolnik trese in šiba, je treba zdravilo prekiniti in nemudoma obvestiti bolnikovega zdravnika.