Nalokson je eno iz skupine zdravil na recept, ki so skupaj znani kot opoidni antagonisti. Uporablja se predvsem za odpravo učinkov narkotikov, tako zakonitih kot nezakonitih. Manj pogosta uporaba naloksona je zdravljenje različnih težav z duševnim zdravjem in osebnostnih motenj, če ga jemljemo v povezavi z drugimi zdravili. To zdravilo ima številne neželene učinke in kontraindikacije, zato ga ne priporočamo bolnikom z že obstoječimi boleznimi.
Ko se uporabi močna droga, kot so morfij, metadon ali heroin, potuje v možgane in hrbtenjačo prek krvnega obtoka. Ko pride v možgane in hrbtenjačo, se snov veže na opoidne receptorje in zelo hitro začne delovati. Narkotiki, kot so hidromorfon, morfij in kodein, se uporabljajo kot močni, hitri analgetiki. Ta zdravila zavirajo bolnikove receptorje za bolečino kmalu po pritrditvi na opoidne receptorje, s čimer blokirajo signale iz živca in lajšajo bolečino.
Kot opoidni antagonist nalokson odstrani opiat ali narkotik, vezan na opoidne receptorje, in se tam namesto tega zaskoči. Na ta način obrne učinke škodljivega opiata. To zdravilo je predpisano za odpravo učinkov narkotikov – tako analgetikov kot anestetikov -, predpisanih po operaciji, kot so morfin, oksikodon in fentanil. Prav tako obrne zavestno sedacijo, povzročeno z narkotiki, ki se uporablja pri bolečih posegih, kadar splošna anestezija ni potrebna ali nepraktična. Nalokson je tudi eno od edinih zdravil, ki lahko obrnejo učinke prevelikega odmerjanja heroina.
Manj pogosto se nalokson uporablja kot del načrta zdravljenja za obvladovanje različnih težav z duševnim zdravjem, vključno z anksioznimi motnjami, besom in hiperaktivnostjo, pa tudi za stabilizacijo razpoloženja in za zdravljenje nekaterih elementov osebnostnih motenj. Pri zdravljenju težav z duševnim zdravjem se nalokson predpisuje v kombinaciji z drugimi zdravili in ne kot samostojno zdravljenje. Če je predpisan sam, lahko nalokson poslabša in poveča anksioznost in druge težave z duševnim zdravjem.
Opozoriti je treba, da medtem ko nalokson odpravlja nevarne in neželene stranske učinke opiatov, ustavi tudi nekatere pozitivne izide. Morfin je en primer. Kadar se slednji daje za lajšanje hude bolečine, ki ji sledi nalokson, nalokson ne le izboljša delovanje pljuč in zmanjša druge simptome, kot sta bruhanje ali omotica, ampak lahko tudi vpliva na sposobnost morfija proti bolečinam.
Pri bolnikih z dolgotrajno uporabo narkotikov v anamnezi, bodisi zakonitih ali nezakonitih, bo nalokson povzročil potencialno hude odtegnitvene simptome. Tega zdravila se ne sme uporabljati z drugimi opoidnimi antagonisti, kot je subutex. Prav tako se ne priporoča bolnikom s težavami s srcem, jetri ali ledvicami.