Moksonidin je antihipertenziv, zdravilo, predpisano za zniževanje visokega krvnega tlaka. Zmanjša aktivacijo simpatičnega živčnega sistema, zmanjša odpornost krvnih žil in s tem obremenitev srca. Poleg učinkov na krvni tlak se je izkazalo, da moksonidin zmanjša odpornost proti insulinu in izboljša presnovo glukoze, kar lahko pomaga pri preprečevanju bolezni srca in ožilja. Tako kot druga centralno delujoča antihipertenzivna zdravila se običajno predpisuje, kadar alternativne vrste zdravil ne delujejo ali jih zaradi zdravstvenih razlogov ni mogoče dati bolniku.
Eden od načinov, s katerim simpatični živčni sistem uravnava krvni tlak, je povečan žilni upor in srčni minutni volumen, zato je zmanjšanje teh učinkov metoda zdravljenja hipertenzije. V možganih α2 receptorji za neurepinefrin, ko se aktivirajo, zmanjšajo učinke simpatičnega živčnega sistema in zmanjšajo žilni upor ter znižajo krvni tlak. Skupina beljakovin, ki tvorijo podrazred α2s, so imidazolinski receptorji. Več antihipertenzivnih zdravil, vključno s klonidinom in moksonidinom, deluje tako, da se veže na receptorje α2 in jih aktivira. Za razliko od klonidina se moksonidin specifično veže na imidazolne receptorje, zaradi česar je bolj selektiven.
Ker deluje neposredno na možganske fiziološke regulacijske centre, je monoksidin razvrščen kot centralno delujoče antihipertenzivno zdravilo. Običajno se bolnikom s hipertenzijo pred centralno delujočimi zdravili najprej predpišejo diuretiki ali zaviralci ACE, ki jim sledijo zaviralci beta. Zdi se enako učinkovit v primerjavi s podobnimi sredstvi, kot je klonidin, ki deluje neposredno na centralni živčni sistem. Znižanje krvnega tlaka pri bolnikih, ki jemljejo to zdravilo, je bilo kar 20 %.
Sindrom inzulinske rezistence, kompleks dejavnikov, vključno z zmanjšano sposobnostjo presnove glukoze in presežkom trebušne maščobe, je povezan s povečanim tveganjem za srčno-žilne bolezni. V različnih laboratorijskih preiskavah je bilo dokazano, da moksonidin poveča občutljivost za inzulin in izboljša celični vnos glukoze, kar sta pomembna dejavnika pri varovanju zdravja. Prav tako je zmanjšalo povečanje telesne mase in znižalo sistemske ravni lipidov pri testnih živalih. Podobne študije o odpovedi ledvic pri živalih so pokazale, da zdravilo ščiti pred nadaljnjo poškodbo ledvic.
Moksonidin, ki se običajno predpisuje odraslim glede na stopnjo hipertenzije, ni priporočljiv za bolnike s srčnimi boleznimi, ki vključujejo hipotenzijo ali težave s cirkulacijo, saj lahko poslabša te simptome. Običajno se ne predpisuje bolnikom z ledvično boleznijo, prav tako se ne daje skupaj s tiazidnimi diuretiki, ki bi lahko povzročili hipotenzijo v kombinaciji z drugim zdravilom s podobnimi učinki. Opozoriti je treba, da je imel moksonidin v kliničnih preskušanjih manj stranskih učinkov kot klonidin.