Presnova zdravil je telesni način preoblikovanja zdravil, tako da se lahko izločijo iz telesa. Številna zdravila niso aktivna, dokler jih v telesu ne presnovijo encimi, ki jih preoblikujejo. Večina zdravil je lipofilnih, kar pomeni, da prehajajo skozi membrane, da dosežejo ciljno mesto. Na splošno jih ledvice ne morejo izločiti z urinom, dokler vanje niso vnesene funkcionalne skupine, zaradi katerih so topne v vodi. Večina presnove zdravil poteka v jetrih, vendar so vsa tkiva do neke mere sposobna izvajati te reakcije.
Večino zdravil telo obravnava kot tuje snovi, znane tudi kot ksenobiotiki. Ljudje so razvili zapleten sistem za presnovo ksenobiotikov. Menijo, da je izpostavljenost številnim strupenim spojinam v rastlinah olajšala razvoj encimskih sistemov za razstrupljanje tujih snovi. Občasno pa encimi naredijo intermediat bolj strupen kot matična spojina. To se lahko zgodi z nekaterimi spojinami v cigaretnem dimu.
Presnova zdravil se razlikuje glede na številne dejavnike, vključno s spolom, starostjo in celo bakterijami, ki živijo v črevesnem traktu. Genetske variacije lahko močno vplivajo na presnovo nekaterih zdravil. Na primer, obstajajo slabi presnavljalci kodeina in ljudje, ki ga presnavljajo zelo hitro. To lahko vpliva na odmerek zdravila. Ljudje, ki ga slabo presnavljajo, so lahko nagnjeni k prevelikemu odmerjanju, tudi če jemljejo nizke odmerke, medtem ko bodo tisti, ki intenzivno presnavljajo, morda potrebovali večji odmerek.
Obstajajo genetski testi, imenovani testiranje reakcij na zdravila, ki preverjajo specifične jetrne encime, ki vplivajo na presnovo zdravil. To omogoča zdravnikom, da prilagodijo odmerjanje določenih zdravil posamezniku glede na presnovo zdravil osebe. Na primer, ta vrsta testa lahko napove sposobnost osebe, da presnavlja kodein.
Ena od težav pri peroralnem jemanju zdravil je, da se nekatera zdravila lahko izločijo iz telesa, ne da bi se sploh presnovila. Da bi se temu izognili, so znanstveniki uporabili zasnovo zdravil za razvoj predzdravil. To so zdravila, ki so sprva manj aktivna ali neaktivna, vendar se enkrat v telesu presnovijo v aktivni presnovek. Prav tako so lahko usmerjeni na določene vrste celic in ostanejo neaktivni, dokler ne dosežejo teh celic. Na primer, s ciljanjem na določene vrste rakavih celic se lahko bolniki izognejo nekaterim stranskim učinkom kemoterapije.
Presnova zdravil je običajno sestavljena iz dveh faz. Faza 1 vključuje uvedbo funkcionalne skupine na zdravilo, zaradi česar je topno v vodi. Pogosto to reakcijo posreduje encim citokrom P450, ki vnese atom kisika v zdravilo. To običajno povzroči, da se molekuli doda OH skupina. Ljudje imamo več kot 50 različnih citokroma P450 z veliko različnimi specifičnostmi.
Faza 2 metabolizma je sestavljena iz dodajanja spojine, ki bo omogočila, da se vmesni produkt izloči preko ledvic. Ta korak se imenuje konjugacija. Pogosto vključuje dodajanje glukuronske kisline ali sulfata molekuli. S tem se poveča njegova topnost v vodi, tako da se lahko izloči iz telesa.
Presnova enega zdravila lahko pogosto povzroči interakcijo z drugim. Prisotnost zdravila lahko povzroči večjo koncentracijo določenega citokroma P450, ki lahko nato presnavlja druga zdravila v telesu. To vodi do znižanja koncentracij drugih zdravil. Druga možnost je, da lahko zdravilo neposredno zavira presnovo nadomestnega zdravila, ki jo posreduje citokrom P450, kar vodi do prekomernih ravni v telesu.
Takšne učinke imajo lahko tudi naravne spojine. Klasičen primer je grenivka, ki vsebuje spojino, ki zavira presnovo številnih zdravil. Mnogi ljudje, ki jemljejo zdravila na recept, zlasti statine, se iz tega razloga izogibajo uživanju grenivke ali njenega soka. Zeliščno zdravilo šentjanževka zavira tudi številne citokrome P450.