Holestiramin je zdravilo na recept, ki se daje predvsem za znižanje ravni holesterola v krvi. Na voljo je v obliki praška, ki se raztopi v tekočini in jemlje peroralno. Zdravilo je smola, ki veže žolčne kisline v črevesju in te kisline prenaša iz telesa. Žolčne kisline, ki so potrebne za prebavo, so narejene iz holesterola, ki ga proizvajajo jetra. Če se žolčne kisline izčrpajo iz črevesja, se mora več holesterola pretvoriti v žolčne kisline, s čimer se izčrpa holesterol iz krvnega obtoka.
Pri bolnikih s povišano ravnjo holesterola obstaja tveganje za razvoj ateroskleroze, ki je kopičenje plakov vzdolž sten arterij. Ateroskleroza lahko poveča tveganje za srčne bolezni ali možgansko kap. Holesterol je esencialna maščoba, ki deluje tako, da omogoča prehajanje hranil skozi celično membrano. Zaužijemo ga med obroki in ga proizvajajo jetra. Če so ravni holesterola v krvi povišane, se lahko bolnikom svetuje, naj sprejmejo dieto z nizko vsebnostjo holesterola ali začnejo jemati zdravila za zniževanje holesterola.
Holesterol mora biti vezan na beljakovine, ki ga lahko prenašajo skozi krvni obtok. Te molekule, znane kot lipoproteini, so izdelane v obliki nizke ali visoke gostote. Lipoproteini nizke gostote prenašajo holesterol v celico, ti pa prispevajo k kopičenju holesterola v arterijah. Ohranjanje normalnih ravni lipoproteinov nizke gostote se na splošno šteje za pomembno pri zmanjševanju tveganja za aterosklerozo. Lipoproteini nizke gostote so tarča zdravila holestiramin.
Holestiramin deluje tako, da se veže na žolčne kisline v črevesju in jih ujame, tako da se nato izločijo z blatom. To zdravilo ne vstopi v krvni obtok in ne sme delovati z drugimi sistemskimi zdravili. Žolčne kisline nastajajo iz holesterola v jetrih in se prenašajo v žolčnik. Shranjeni so v žolčniku, dokler niso potrebni za prebavo.
Ko holestiramin pride v črevesje, se veže na žolčne kisline in jih odstrani. To povzroči, da jetra pretvorijo več lipoproteinov nizke gostote v žolčne kisline, s čimer se znižajo ravni lipoproteinov nizke gostote, ki krožijo v krvnem obtoku. Bolnikom z boleznimi jeter, ki povzročajo kopičenje žolča, lahko koristi tudi zdravljenje s holestiraminom.
Holestiramin je na voljo kot sivo bel prašek v vrečkah ali posodah. Priporočeni odmerek praška je treba raztopiti v tekočini in ga zaužiti peroralno. Sprejemljive tekočine za mešanje s holestiraminom so voda, sadni sok ali celo juha. Neželeni učinki jemanja tega zdravila vključujejo zaprtje in napenjanje.