Kaj je Geldanamycin?

Geldanamicin je antibiotik, ki je zelo strupen za ljudi. Zdi se, da je to zdravilo koristno pri preprečevanju rasti nekaterih nalezljivih organizmov in ima lahko koristno vlogo pri zdravljenju drugih zdravstvenih stanj. Raziskovalci na področju zdravljenja raka menijo, da lahko specifično delovanje zdravila v telesu pomaga pri zdravljenju rasti tumorja. Zaradi intrinzične toksičnosti geldanamicina so bile za raziskovalne namene izdelane sintetične kopije z nekaj popravki.

Prvič odkrit leta 1970 je geldanamicin naravni produkt bakterijske vrste Streptococcus hygroscopicus. Z znanstvenimi študijami o molekuli so znanstveniki ugotovili, da bi snov lahko ugodno vplivala na razmnoževanje virusa. Herpes simplex virus je en tak nalezljiv organizem, proti kateremu geldanamicin izkazuje antibiotično aktivnost.

Raziskave so tudi ugotovile, kako snov deluje v telesu, zaradi česar je snov privlačna za druga stanja. Deluje neposredno na molekulo, imenovano protein toplotnega šoka 90 (Hsp90,), da prepreči njegovo normalno delo. Ta beljakovina je zelo pogosta v telesu in deluje kot varuh za številne druge molekule. Nekatere od teh drugih molekul so vključene v rast in razmnoževanje celic, proces, ki je sestavni del tako tumorskih celic kot virusnih okužb, kot je herpes simplex.

Blokiranje tega proteina zato zmanjša razmnoževanje virusa, saj morajo virusi ugrabiti stroje gostiteljske celice, da bi virusnim delcem pomagali pri razmnoževanju. V primerjavi z antibiotiki, ki se uporabljajo za boj proti bakterijam ali glivam, je na voljo le malo antibiotikov, ki ciljajo na viruse. Potencialno lahko tudi prepreči razmnoževanje rakavih celic, saj hsp-90 pri tem ne pomaga molekulam, ki poganjajo replikacijo. Glavna težava samega geldanamicina za medicinske raziskovalce je, da je zelo strupen za ljudi in lahko resno poškoduje jetra. Prav tako se ne raztopi v vodi, kar predstavlja zaplete pri izdelavi injekcij in drugih tekočih zdravil.

Namesto da bi se osredotočili samo na geldanamicin, so se znanstveniki odločili narediti sintetične kopije molekule z manjšimi spremembami strukture. Te majhne popravke so ponavadi razlike v delu molekule, znanem kot 17-substituent, in običajno imajo sintetični analogi imena, ki se nanašajo na vrsto prilagoditve, ki je prisotna na tem 17-substituentu, kot je 17-alilamino-demetoksigeldamicin ( 17-AAG) na primer. Od leta 2011 potekajo raziskave o učinkovitosti teh zdravil proti tumorjem ali virusnim okužbam.