Gama aminobutirna kislina (GABA) je primarni zaviralni nevrotransmiter živčnega sistema. Nekateri nevroni imajo na svoji površini receptorje za to snov, kar ji omogoča, da sproži spremembe v nevronu. Receptorji so sestavljeni iz dveh podenot, GABA B-R1 in GABA B-R2, in so povezani z G proteini, ki povezujejo receptorje s kalijevimi ali kalcijevimi kanali v nevronu. GABA zavira živčni sistem tako, da se veže na receptorje GABA B, ki sprožijo G proteine, da bodisi aktivirajo kalijeve kanale in povzročijo njihovo odpiranje, bodisi otežijo odpiranje kalcijevih kanalčkov, kar omejuje sposobnost nevrona, da signalizira druge nevrone. Receptorji GABA B so vključeni v nekatere psihološke in nevrološke motnje ter nekatere vrste zlorabe drog. Lahko so povezani tudi s spominom in razvojem možganov.
Receptorji GABA B so tudi eden od tipov receptorjev, s katerimi medsebojno delujeta zdravili GHB in MDMA ali ekstazi. Edino specifično zdravilo agonist GABA B, ki je bilo na trgu leta 2003, baklofen, zmanjša željo po kokainu, heroinu, nikotinu in alkoholu pri ljudeh, ki so odvisni od teh drog. To verjetno naredi tako, da zavira sproščanje nevrotransmiterja dopamina v nucleus accumbens možganov, regiji, za katero se domneva, da je vključena v vezje nagrajevanja odvisnosti. Zdravniki so prvotno predpisali baklofen za zdravljenje mišične spastičnosti pri bolnikih, ki so imeli poškodbe hrbtenjače, multiplo sklerozo, cerebralno paralizo ali amiotrofično lateralno sklerozo (ALS). To je bilo zato, ker aktivacija GABA B receptorjev z zdravilom zavira sposobnost krčenja skeletnih mišic.
Baclofen tudi lajša bolečine, ki jih povzročajo migrene in nevralgije, kot sta diabetična nevropatija in postherpetična nevralgija, vendar ga zdravniki običajno ne predpišejo, ker je pomirjevalo in ljudje hitro razvijejo toleranco nanj. Lahko pomaga tudi pri nekaterih simptomih Parkinsonove bolezni. Znanstveniki so odkrili spremembe v receptorjih GABA B v možganih bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo in zdi se, da igra vlogo tudi pri psihiatričnih motnjah, kot so depresija, anksioznost in shizofrenija.
Poleg zdravil so spremembe v receptorjih GABA B povezane z več motnjami živčnega sistema. V zgodnjih 2000-ih so znanstveniki odkrili, da posebna genetska mutacija enega od receptorjev povzroči veliko večjo verjetnost, da bo oseba razvila epilepsijo temporalnega režnja in da je bolj verjetno, da bo razvil hude primere. Zdravila, ki aktivirajo receptorje v perifernem živčnem sistemu, so od leta 2000 obljubljala možnost za zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni.