Fulvestrant je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje žensk po menopavzi, ki imajo metastatski rak dojke, pozitiven na hormonske receptorje. AstraZeneca plc, farmacevtsko podjetje s sedežem v Londonu, zdravilo trži kot Faslodex. Ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA), ki je zadolžena za regulacijo farmacevtskih izdelkov v državi, je 25. aprila 2002 odobrila fulvestrant.
Metastatski rak dojke, pozitiven na hormonske receptorje, je opredeljen kot rak dojke, pri katerem se hormoni zanašajo na razmnoževanje tumorjev in njihovo širjenje na druge dele telesa. V primeru fulvestranta deluje proti estrogenu, ki je primarni ženski spolni hormon. Kot antagonist estrogenskih receptorjev blokira aktivnost hormona rastočih rakavih celic.
Fulvestrant se uporablja zlasti pri bolnicah z rakom dojke, ki niso imele menstrualne krvavitve vsaj 12 zaporednih mesecev. Ljudje se zatečejo k zdravilu, ko druga zdravila niso delovala pri blokiranju estrogena. To vključuje tamoksifen, blagovno znamko Nolvadex, ki deluje tudi kot antagonist estrogenskih receptorjev.
AstraZeneca proizvaja in trži tudi tamoksifen, ki je bilo standardno zdravilo proti estrogenu za raka dojke s pozitivnim hormonskim receptorjem pri ženskah pred menopavzo. Za razliko od fulvestranta pa tamoksifen deluje tudi kot agonist, kar pomeni, da sproži odzive celic tako, da se veže na njihove receptorje. To je nasprotje delovanja antagonista, ki dejansko blokira agonista.
Fulvestrant je izdelan kot 250-miligramska raztopina v 5-milimetrski brizgi. Dajanje zdravila zahteva intramuskularno injiciranje z odmerkom 500 mg. Postopek traja eno do dve minuti in vključuje injiciranje na vsako stran zadnjice z brizgo. To se naredi trikrat v prvem mesecu z dvema 14-dnevnim presledkom in enkrat v vsakem naslednjem mesecu. Njegova biološka razpolovna doba – čas, ko mora zdravilo izgubiti polovico svojih farmakoloških moči – je zabeležena kot 40 dni.
To zdravilo je odgovorno za skoraj dva ducata stranskih učinkov. Najpogostejši so izguba apetita, zaprtje, driska, omotica, glavobol, slabost, potenje, bolečine v želodcu in bruhanje. Resnejši neželeni učinki, ki zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč, so bolečine v prsih, izpuščaji, težave z dihanjem in otekanje v zgornjem delu telesa.
FDA razvršča fulvestrant v kategorijo nosečnosti D v smislu tveganja za plod za nosečnice. To pomeni, da čeprav lahko zdravniki priporočajo njegovo uporabo, obstajajo pomembni dokazi o tveganju za plod pri človeku iz trženjskih poročil, raziskav ali študij, ki jih nadzorujejo ljudje. Kategorija nosečnosti D je ena najtežjih kategorij FDA sistema za razvrščanje tveganja za plod, druga za kategorijo X.