Zdravniki, ki se dajejo z intramuskularno ali intravensko injekcijo, običajno uporabljajo fosfenitoin v bolnišničnem okolju za kratkoročno zdravljenje generaliziranih konvulzij in epileptičnih napadov. Kirurgi lahko dajo zdravilo tudi za preprečevanje ali zaustavitev epileptičnih napadov med nevrokirurgijo. Natrijev fosfenitoin, ki velja za predzdravilo ali kemični predhodnik, zahteva presnovne procese, ki se naravno odvijajo v telesu, da ga pretvorijo v fenitoin. Zdravljenje epileptičnih napadov običajno ni priporočljivo pri osebah z okvaro ledvic ali jeter, saj lahko bolniki doživijo toksičnost ali poškodbe organov.
Po presnovnem procesu, ki pretvori fosfenitoin v fenitoin, se do 99 odstotkov zdravila veže na plazemske beljakovine, albumin. Do popolne pretvorbe po intravenskem dajanju pride v približno dveh urah, medtem ko lahko pretvorba po intramuskularnem injiciranju traja do štiri ure. Učinki in učinki fosfenitoina na splošno posnemajo farmakologijo peroralnega fenitoina.
Po dajanju fosfenitoin deluje kot blokator natrijevih kanalčkov na površini nevronskih celic. Ko ti kanali ostanejo odprti predolgo, preide preveč natrijevih ionov, kar sproži hiter pretok stimulativnih nevrotransmiterjev. Ti pa omogočajo, da prekomerne količine kalcija vstopijo v celice, kar povzroči toksični učinek, ki sproži konvulzivno aktivnost in napade. Z omejevanjem dostopa natrijevih ionov fosfenitoin preprečuje kemične verižne reakcije, ki prispevajo k celični hiperstimulaciji in poškodbam zaradi možnih toksičnih stanj. Delovanje zdravila glede regulacije ionov lahko predstavlja nevarnost za bolnike z določenimi srčnimi boleznimi.
Fosfenitoin običajno oslabi prevodni sistem v srčnih atriju in ventriklu, kar poslabša simptome pri bolnikih z diagnozo srčne bolezni in prispeva k možnemu smrtno nevarnemu stanju. Pri intravenski infuziji v dovolj velikih odmerkih zdravilo povzroči tudi hipotenzijo. Ker se presnova zdravila odvija v jetrih, lahko pri posameznikih z okvaro jeter pride do zlatenice, povečanja organov in otekle bezgavke. Pri bolnikih se lahko pojavi tudi anemija, saj zdravilo zmanjša število rdečih in belih krvnih celic skupaj s trombociti.
Ponudniki zdravstvenih storitev bodo morda zahtevali redne preiskave krvi za spremljanje števila celic, vendar morajo bolniki poročati o kakršnih koli znakih nenavadnih modric ali krvavitev. Fosfor je stranski produkt, ki nastane med presnovo fosfenitoina, kar predstavlja nevarnost za bolnike z okvaro ledvic. Pogosti neželeni učinki, povezani z zdravilom, vključujejo reakcije na mestu injiciranja zaradi visoke alkalnosti zdravila. Tipične reakcije so tudi glavobol, omotica, slabost in možno bruhanje. Po dajanju morajo biti posamezniki previdni, ko stojijo ali hodijo, saj lahko zdravilo povzroči pomanjkanje telesne koordinacije.