Zdravilo, znano kot fentolamin mezilat, obrne anestezijo in hipertenzijo. Zaviralci alfa ali antagonisti alfa adrenergičnih receptorjev zdravijo različna stanja s sproščanjem tkiva. Fiziološki učinki zdravila, ki vključujejo prizadetost srca, omejujejo njegovo uporabo na bolnike, stare šest let in več. Farmacevtska podjetja prav tako opozarjajo pred uporabo spojine pri bolnikih z anamnezo bolezni srca. Zdravniki običajno dajejo zdravilo z injekcijo v kliničnih ali bolnišničnih okoljih. Običajno predpisane peroralne oblike zdravil, ki zavirajo alfa, vključujejo doksazosin, tamsulozin in terazosin.
Fentolamin mezilat spada v skupino zdravil, znanih kot zaviralci alfa. Zdravila, ki zavirajo alfa-adrenergike, se vežejo na mesta receptorjev alfa 1 in zavirajo hormon norepinefrin, kar povzroči sprostitev mišic. To običajno vpliva na muskulaturo organov, ki vključuje srce, skupaj z gladkimi mišicami krvnih žil. Tveganje vpliva na srčno mišico vključuje možnost spremembe srčnega utripa in moči kontrakcij. Bolniki imajo lahko počasnejši ali hitrejši srčni utrip od običajnega, fentolamin mezilat pa lahko povzroči srčne aritmije.
Nekatera tveganja so pogosteje povezana z intramuskularnimi (IM) in intravenskimi (IV) injekcijami fentolamin mezilata in vključujejo možnost srčnega infarkta, saj imajo bolniki zaradi hude hipotenzije simptome, podobne šoku. Zdravilo lahko povzroči tudi cerebrovaskularne krče ali blokade. Pogosti neželeni učinki fentolamin mezilata vključujejo bolečino na mestu injiciranja in glavobole. Pojavijo se lahko omotica, splošna šibkost in ortostatska hipotenzija, nekateri bolniki pa se pritožujejo zaradi driske, ki jo spremljajo bolečine v trebuhu, otekanje obraza in hipertenzija.
Uporaba fentolamin mezilata vključuje odpravo lokaliziranih anestetičnih učinkov na ustna tkiva po zobozdravstvenih posegih. Oralni kirurgi običajno injicirajo zdravilo na ista mesta, ki se uporabljajo za sredstva za omrtvičenje. Nekateri bolniki imajo stanje, znano kot feokromocitom, kar pomeni razvoj tumorja na nadledvičnih žlezah. Stres, zlasti pred in med medicinskimi posegi, pri teh posameznikih povzroča hipertenzivne reakcije. Zdravniki lahko predpišejo kratkodelujoči zaviralec alfa IM ali IV, ki obrne simptome hipertenzije tako, da povzroči vazodilatacijo.
Zdravstveni delavci lahko dajejo tudi fentolamin mezilat sočasno z noradrenalinom. Hormon zloglasno povzroča poškodbe tkiva na mestu injiciranja in zaviralec alfa to prepreči. Uporaba zaviralcev alfa na splošno lahko vključuje lajšanje simptomov, povezanih s povečano prostato, s sprostitvijo mehurja in povečanjem izločanja urina. Sprostitev gladkih mišic žil izboljša pretok krvi v cirkulacijskih stanjih, ki vključujejo Reynaudov fenomen. Zdravniki včasih uporabljajo zdravilo kot zdravljenje za utrjevanje in odebelitev kože pri bolnikih z diagnozo skleroderme.