Endotelin-1 je aminokislinski peptid, ki nastane v celicah, ki obdajajo človeški žilni sistem. Spojina se veže na receptorje znotraj mišičnega tkiva v srcu in povzroči njegovo krčenje. Poleg uravnavanja srčnih kontrakcij nadzoruje tudi srčni utrip. Endotelin-1 poleg tonusa dihalnih poti uravnava žilni tonus v pljučih in ohranja vse poti odprte in popolnoma funkcionalne. Ledvična homeostaza je urejena tudi zato, ker ima snov nadzor nad izločanjem vode in natrija v ledvicah.
Endotelinski sistem v možganih zagotavlja uravnavanje tako kardiorespiratornih funkcij kot sproščanja hormonov. Endotelin-1 močno vpliva tudi na razvoj hipertenzije in srčnega popuščanja. Povzroča sproščanje kalcija v srcu, kar je povezano s številnimi zdravstvenimi boleznimi.
Ko se sprosti, se učinki endotelina-1 uveljavijo, ko se peptid veže na specifične receptorje. Vezava na eno vrsto receptorja povzroči proizvodnjo snovi, ki povzroči sproščanje kalcija. Normalna stimulacija s kalcijem sproži krčenje gladkih mišic v srcu in krvnih žilah.
Endotelin-1, pa tudi njegove genetske in peptidne sekvence, so odkrili šele v poznih osemdesetih letih prejšnjega stoletja. Sisteme, na katere deluje, preučujejo že od petdesetih let prejšnjega stoletja, ko je bilo ugotovljeno, da je nek mehanizem odgovoren za nadzor gibanja srca in cirkulacijskega sistema. Ob odkritju je snov dobila ime po endotelijskih celicah v krvnih žilah, iz katerih izvira.
V primerih srčnega popuščanja se endotelin-1 sprosti v poškodovanem žilnem tkivu in lahko škoduje delovanju srca. To naredi tako, da povzroči prekomerno sproščanje kalcija in stimulira žilne mišice, da se ta poveča. Ugotovljeno je bilo, da zaviranje njegovega privzema lajša simptome srčnega popuščanja in dejansko omogoča ljudem, da živijo dlje. V ta namen se uporabljajo spojine, imenovane receptorski antagonisti. Specifične so usmerjene v določena stanja, kot sta srčno popuščanje in pljučna hipertenzija.
Endotelin-1 vpliva tudi na splošno rast celic, razvoj zarodkov, nevrološke funkcije, kot so tiste, ki so vključene v signalizacijo bolečine, in rast rakavih celic. Prav tako vpliva na delovanje endokrinega sistema ter različne funkcije pljuč in reproduktivnega sistema. Endotelin-1 je bistvenega pomena za normalno delovanje telesa, vendar imajo lahko nepravilne količine drastične učinke, ki lahko privedejo do številnih različnih stanj in bolezni.