Zaviralec histamina je vrsta zdravila, ki spreminja aktivnost histamina, specializiranega amina, ki deluje kot nevrotransmiter in vnetni mediator. Zaviralci histamina se pogosto imenujejo antihistaminiki. Vendar je ta izraz zavajajoč. Prvič, ta zdravila ne blokirajo sinteze histamina iz aminokisline histidina, kot nakazuje izraz, niti ne preprečujejo njegovega sproščanja iz mastocitov. Namesto tega je zaviralec histamina zasnovan tako, da prepreči, da bi ciljna receptorska mesta sprejela pritrditev kemikalije, pa tudi navodila, za katere je programirana.
Obstajata dve vrsti histaminskih receptorjev, ki prejemajo histamin, vendar se različno odzivajo. H1 receptorji sodelujejo pri vnetnih reakcijah in povzročajo simptome, ki jih pogosto opazimo pri alergijskih reakcijah, kot so otekanje, kihanje in povečano nosno izločanje. Zato se za zdravljenje alergij daje blokator histamina H1, znan tudi kot antagonist H1. H2 receptorji po drugi strani sodelujejo pri uravnavanju izločanja želodčne kisline iz parietalnih celic, ki se nahajajo v želodčni sluznici. Torej, blokator histamina H2 ali antagonist H2 se uporablja za preprečevanje prekomerne proizvodnje želodčne kisline in je namenjen zdravljenju peptičnih razjed in gastroezofagealne refluksne bolezni (GERB).
Primeri običajnih blokatorjev, ki delujejo na mesta receptorjev H1, vključujejo difenhidramin (Benadryl®), loratadin (Claritin®) in klorfeniramin (Chlor-Trimeton®). Nekatera od teh zdravil, zlasti zdravila prve generacije, kot sta difenhidramin in klorfeniramin, vplivajo tudi na receptorje H1 v možganih, kar sproži sedativni učinek. Vendar pa nekatera novejša zdravila, kot je loratadin, povzročajo veliko manj zaspanosti, ker ta zdravila ne morejo prehajati skozi krvno-možgansko pregrado, kot tudi njihova predhodnica. Najpogosteje uporabljena zaviralca H2 sta cimetadin (Tagamet®) in ranitidin (Zantac®). Ta zdravila so na voljo brez recepta.
Čeprav so ta zdravila zelo učinkovita in veljajo za varna, niso brez tveganja in stranskih učinkov. Nekatera od teh zdravil na primer povzročajo zaspanost in lahko motijo zmožnost vožnje ali upravljanja s stroji, kar se poveča z uživanjem alkohola. Nasprotno pa lahko zaviralci, ki ne sedirajo, pri nekaterih ljudeh povzročijo nespečnost. Drugi pogosti neželeni učinki so suha usta, omotica, hiperaktivnost, nepravilen srčni utrip, zardevanje kože in želodčni krči. Poleg tega je zdravilo na recept cimetidin kontraindicirano z varfarinom (Coumadin®) in drugimi zdravili za redčenje krvi zaradi povečanega tveganja za krvavitev, zviša serumske vrednosti številnih drugih zdravil, kot so zaviralci kalcijevih kanalčkov in zdravila za zniževanje holesterola, in znano, da prehaja skozi materino mleko.