Benzokain je široko uporabljen lokalni anestetik. Za razliko od splošnega anestetika, ki vpliva na celotno telo, lokalni anestetik desenzibilizira določen del telesa. Zdravilo se pogosto uporablja v številnih zunanjih izdelkih brez recepta, ki se uporabljajo za omrtvičenje različnih delov telesa. Deluje tako, da ovira vstop natrija v živčne končiče in ustavi občutek bolečine.
Lokalni anestetik ima različne namene, vendar je glavna med njimi njegova uporaba v zdravilih in mazilih brez recepta, ki pomagajo zmanjšati manjšo bolečino. Ljudje nanesejo zdravila brez recepta neposredno na različne telesne površine, kot je razdražena ali opečena koža. Pogosta je tudi peroralna uporaba in je lahko v pomoč pri bolečinah v ustih ali zobeh. Nekateri ljudje uporabljajo zdravilo za zdravljenje hemoroidov ali za lajšanje rektalnih in vaginalnih nelagodja. Zdravstvene ordinacije in bolnišnice uporabljajo benzokain tudi med postopki, ki zahtevajo vstavitev medicinskega instrumenta v telo.
To zdravilo se včasih kombinira z antipirinom, da nastane snov, imenovana fenazon. Antipirin ima protibolečinske lastnosti, ki dopolnjujejo omrtvevi učinek benzokaina. Ta kombinacija zdravil je običajno zdravljenje vnetja ušes in lahko pomaga pri odstranjevanju kopičenja cerumena, splošno znanega kot ušesno maslo. Zdravilo je običajno na voljo v obliki tekočine in se nanese v uho s kapljicami.
Obstaja vrsta neželenih učinkov, povezanih z benzokainom. Alergijske reakcije so razmeroma pogoste in bolniki morajo po vsakem neželenem pojavu poiskati pomoč zdravnika. Indikacije za alergijsko reakcijo so močan pekoč občutek, otekanje, mehurji, splošno nelagodje in slabost. Raziskovalci tudi verjamejo, da je to zdravilo dejavnik, ki prispeva k razvoju krvne bolezni, imenovane methemoglobinemija. Bolniki, ki že imajo methemoglobinemijo, ne smejo uporabljati nobenih izdelkov z benzokainom.
Bolniki morajo vedno upoštevati metode zdravljenja na embalaži ali po navodilih zdravnika. Uporaba prevelike količine benzokaina je lahko škodljiva, ker lahko telo absorbira preveč zdravila. Če ga telo absorbira v velikih količinah, lahko pride do prevelikega odmerjanja. Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo težave z dihanjem, nepravilen srčni utrip ali epileptične napade, izjemno visoke ravni pa lahko povzročijo komo ali smrt. Bolniki naj uporabljajo najmanjšo možno količino zdravil, da se izognejo neželenim zapletom.
Zdravilo ima lahko druge namene, ki presegajo medicinsko uporabo. Nekateri proizvajalci so kondomom dodali benzokain za desenzibilizacijo penisa in preprečevanje prezgodnje ejakulacije. Nekateri ljudje so drogo uporabljali tudi za nezakonite dejavnosti. Trgovci kokaina so ga vmešali v svoje izdelke, da bi povečali skupno težo svojih izdelkov.