Kaj je Artesunate?

Artesunate (AS) je derivat artemisinina, naravnega proizvoda, ki ga proizvaja sladki pelin, Artemisia annua. Ta spojina se uporablja za zdravljenje hudih primerov malarije na območjih, kjer je odpornost na druga zdravila proti malariji. Zdravilo, ki se pogosto uporablja v Afriki in Aziji, je pred kratkim prejelo odobritev za uporabo v Združenih državah Amerike za zdravljenje hudo bolnih bolnikov, ki izpolnjujejo določena merila. Kot druga zdravila za zdravljenje malarije, je treba artesunat vedno uporabljati v kombinaciji z drugimi razredi zdravil proti malariji, da preprečimo razvoj odpornosti parazitov.

Razred zdravil arteminizin je bil odkrit iz izvlečka, znanega kot quinqhaosu iz rastline sladkega pelina, in se že več kot 1000 let uporablja za zdravljenje malarije v kitajski medicini. Artemisinin se telo slabo absorbira, zato so nastali derivati, vključno z dihidroartemisininom. Artesunat je sintetično pridobljen iz dihidroartemizinina in je topen v vodi. Zdravilo se lahko daje peroralno, rektalno ali injicira v mišice ali vene. Ima aktivno peroksidno vez, ki reagira z rdečimi krvnimi celicami, okuženimi z malarijo, in proizvaja reaktivne kisikove vrste, ki zastrupljajo organizme v celici.

Malarija je huda bolezen, ki ubije približno milijon ljudi na leto, zlasti majhne otroke. Obstajajo klasična zdravila, ki se že leta uporabljajo za zdravljenje bolezni, zlasti kinin in klorokinin. Vendar pa paraziti, ki povzročajo malarijo, razvijajo odpornost nanje. To še posebej velja za Plasmodium falciparum, obliko malarije, ki povzroča najhujšo obliko te bolezni. Artesunate se je izkazal za zelo koristnega za zdravljenje hudih primerov okužbe s tem organizmom.

Oblasti odsvetujejo uporabo artesunata na območjih, kjer lahko Plasmodium falciparum ubijejo bolj tradicionalna zdravila proti malariji. Manj pogosto se ta spojina uporablja, manjša je možnost razvoja odpornosti nanjo. Čeprav je artesunat zelo učinkovit pri odpravljanju okužb, se organizmi nagibajo k vrnitvi in ​​ponovni kolonizaciji, če je to edino zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju. V Kambodži so poročali o odpornosti na to spojino, če se uporablja samostojno za zdravljenje bolnikov brez drugih zdravil proti malariji. Ta spojina ni priporočljiva za zdravljenje primerov malarije, ki jo povzročajo druge vrste plazmodija, saj so druga zdravila še vedno učinkovita proti tem organizmom.

V Združenih državah Amerike vsako leto zboli približno 1,500 ljudi z diagnozo malarije, pri čemer jih ima približno 10 % hudo obliko bolezni. Intravenski artesunat je na voljo za takšne bolnike, ki ne morejo jemati peroralnih zdravil. Bolniki morajo imeti tudi intoleranco za kinidin, ali pa mora biti organizem, s katerim so okuženi, odporen na to zdravilo. Obstaja posebna 24-urna telefonska linija Centrov za nadzor bolezni (CDC) za pridobitev AS v nujnih primerih.