Antiholinesteraza je kemikalija, ki zavira razgradnjo encima, ki sodeluje pri prenosu signalov med živčnimi celicami in mišicami. V naravi ga najdemo v nekaterih kačjih strupovih. Takšna spojina ima različne uporabe, od zdravljenja bolezni do uporabe kot pesticidi ali kot orožje za množično uničevanje.
Mnogi telesni nevroni se zanašajo na acetilholin za prenos signalov med nevronom in mišico. Ko je mišica signalizirana, da se skrči, se mora sprostiti. Encim holinesteraza razgradi acetilholin, kar omogoča, da pride do te sprostitve.
Če je prisotna antiholinesteraza, se mišica ne more sprostiti. Še naprej se bo krčil, kar lahko povzroči paralizo in sčasoma smrt zaradi zadušitve. Obstajajo različne vrste zaviralcev antiholinesteraze, znane tudi kot zaviralci acetilholinesteraze. Tisti, ki se uporabljajo v medicini za zdravljenje bolezni, so reverzibilni. Tisti, ki se uporabljajo za ubijanje žuželk ali zastrupljanje ljudi, kot so živčni plin ali nekateri kačji strupi, se nepovratno vežejo. Zaradi tega so veliko bolj nevarni za ljudi.
Namerna ali nenamerna zastrupitev s pesticidi je svetovni problem. Razredi pesticidov, ki so antiholintesteraze, so organofosfati in karbamati. Priporočljivo je, da se ljudje, ki bodo delali z enim od teh razredov pesticidov, testirajo na izhodiščno raven holinesteraze v krvi. To zagotavlja merilo uspešnosti v primeru, da je oseba izpostavljena visokim ravnem pesticidov, tako da lahko medicinsko osebje ugotovi, ali je bila oseba izpostavljena strupeni ravni. Ena težava pri tem spremljanju je, da je bilo ugotovljeno, da ravni, nižje od tistih, ki vplivajo na koncentracijo holinesteraze v krvi, povzročajo toksičnost za nevrone.
Organofosfatne spojine so lahko tudi močni živčni plini. Sarin je najbolj znana od teh spojin. Ta spojina je bila leta 1995 uparjena v tokijski podzemni železnici, pri čemer je umrlo 12 ljudi. Sarin je veliko bolj strupen celo kot cianid. Obstajajo mednarodne pogodbe, ki prepovedujejo njegovo proizvodnjo.
Zdravstvena stanja, ki se zdravijo z antiholinesterazo, vključujejo miastenijo gravis in več vrst demence. Za zdravljenje miastenije gravis so prvo uporabljeni zaviralci acetilholinesteraze. Ta bolezen ima simptome mišične oslabelosti in preprečuje, da bi acetilholin stimuliral mišice. Tako zdravljenje z antiholinesterazo, kot je piridostigmin, pomaga obnoviti delovanje mišic. Ta spojina se običajno daje v majhnih odmerkih in se postopoma povečuje.
Tako Alzheimerjevo bolezen kot demenco Lewyjevega telesa (LBD) so zdravili z zaviralci acetilholinesteraze. Prej je veljalo, da je Alzheimerjeva bolezen posledica nezadostne oskrbe z acetilholinom. Vendar pa zdravljenje te bolezni s temi zaviralci ni bilo zelo učinkovito. Trenutne raziskave se bolj osredotočajo na drugačno patologijo bolezni.
LBD je zelo razširjena oblika demence, ki je po razširjenosti druga le za Alzheimerjevo boleznijo. Bolniki kažejo mešanico simptomov tako Alzheimerjeve kot Parkinsonove bolezni. Zaviralci acetilholinesteraze se uporabljajo za zdravljenje kognitivnega upada, povezanega z demenco, ki jo povzroča ta bolezen.