Antiestrogen je snov, ki preprečuje celicam, da proizvajajo ali uporabljajo estrogen, ženski spolni hormon. Znan je tudi kot zaviralec estrogena. Nekateri znanstveniki verjamejo, da lahko antiestrogen zmanjša rast celic raka dojke, kar lahko prepreči ali zmanjša resnost raka dojke. Nekateri bodybuilderji uporabljajo tudi antiestrogenske izdelke za povečanje mišične mase.
Antiestrogeni so običajno razdeljeni v dve skupini: selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev (SERM) in zaviralci aromataze. SERM spodbujajo antiestrogenske učinke v telesu z manipuliranjem estrogenskega receptorja in zavirajo estrogensko aktivnost v nekaterih delih telesa. Zaviralci aromataze zmanjšajo nastajanje ali sintezo estrogenskih hormonov.
SERM se običajno uporabljajo kot alternativa hormonskemu nadomestnemu zdravljenju (HRT), ki uporablja estrogen za zdravljenje simptomov menopavze, trajnega prenehanja ženskega menstrualnega ciklusa. Medtem ko lahko HNZ poveča tveganje za raka dojk in krvne strdke, se SERM obravnavajo kot varnejša alternativa za ženske, ki so že ogrožene zaradi teh stanj. SERM lahko zmanjšajo tudi tveganje za osteoporozo, pogost zaplet menopavze.
Trenutno se za zdravljenje menopavze uporablja šest vrst SERM. Klomifen zavira estrogensko aktivnost v hipotalamusu, delu možganov, ki se nahaja tik nad možganskim deblom. Femarelle, ki je pridobljen iz soje, vpliva na kostno in možgansko tkivo. Ormeloksifen, raloksifen in tamoksifen vplivajo na kosti, maternico in tkivo dojk. Toremifen se uporablja tudi za zaviranje proizvodnje estrogena, čeprav raziskovalci niso navedli, na katera tkiva cilja za zaviranje estrogenske aktivnosti.
Zaviralci aromataze se običajno uporabljajo za zdravljenje raka dojke. Estrogen lahko povzroči rast rakavih celic dojk, vendar zaviralci aromataze preprečujejo proizvodnjo tega hormona. To lahko pomaga preprečiti napredovanje in hujšanje raka dojke – in na koncu težje zdraviti. Uporablja se tudi za preprečevanje pretvorbe steroidov v estrogen, ki lahko omeji rast mišic pri bodybuilderjih. Prav tako lahko prepreči krčenje testisov in rast tkiva dojk pri moških, kar se običajno pojavi pri zlorabi steroidov.
Zaviralci aromataze so razdeljeni v dve kategoriji, imenovani ireverzibilni steroidni zaviralci in nesteroidni zaviralci. Nepovratni steroidni zaviralci se trajno vežejo na aromatazo, ki pomaga pri ustvarjanju estrogenskih hormonov. Nesteroidni zaviralci se ne vežejo na aromatazo, vendar lahko še vedno zavirajo njeno sposobnost ustvarjanja estrogena. Nesteroidni inhibitorji se uporabljajo bolj kot steroidni inhibitorji.
Obe vrsti antiestrogenov naj bi zmanjšali tveganje za raka na dojki in lahko olajšali simptome menopavze. Vendar pa lahko uporaba antiestrogenskih dodatkov povzroči nekatere neželene učinke. Akne, povečan spolni nagon in rast dlak na obrazu so pogosti neželeni učinki pri moških in ženskah. Ženske lahko razvijejo tudi moško plešavost, rast las na prsih in trebuhu ter spremembe v menstrualnem ciklusu.