Antiestrogenske snovi blokirajo učinke spolnega hormona estrogena, naravnega steroidnega hormona, ki je primarno odgovoren za uravnavanje ženskega reproduktivnega cikla. Strategije za znižanje ravni estrogena z zaviralci aromataze in blokiranje delovanja estrogena z antiestrogenskimi snovmi se uporabljajo za odpravo prevlade estrogena, neravnovesja v spolnih hormonih. Zaviralci aromataze delujejo tako, da blokirajo proizvodnjo estrogenov iz androgenov pri ženskah in moških po menopavzi. Antiestrogenske spojine se vežejo na estrogenske receptorje v celicah, da preprečijo, da bi estrogen aktiviral receptorje.
Menijo, da prehranski viri rastlinskih estrogenov in kemikalij, ki posnemajo hormone v okolju, prispevajo k prevladi estrogena. Prekomerno uživanje mesa in mlečnih izdelkov živali, zdravljenih s hormoni, lahko povzroči hormonsko neravnovesje. Nekatere rastline in zelišča, vključno s sojo, so viri nesteroidnih rastlinskih estrogenov, ki lahko zvišajo tudi raven estrogena. Poleg tega v okolju prevladujejo kemikalije, ki posnemajo hormone in delujejo kot estrogeni. Izvirajo iz plastike, kmetijskih kemikalij, kozmetike in gospodinjskih izdelkov.
Antiestrogeni naj bi preprečili učinke prekomerne izpostavljenosti prehranskim in okoljskim virom estrogenov. Preveč estrogena je bilo povezano z aterosklerozo pri starejših ženskah, zgodnjim nastopom pubertete pri otrocih in razvojem hormonsko občutljivih rakov. Presežek estrogena je lahko tudi odgovoren za povečanje stopnje debelosti. Menijo, da prevlada estrogena povzroča razvoj številnih kroničnih stanj, vključno z upadanjem moške plodnosti. Antiestrogeni se uporabljajo za uravnavanje učinkov presežka estrogena.
V nekaterih državah so antiestrogeni izdelki na voljo na recept, v drugih pa se prodajajo kot prehranska dopolnila brez recepta. V nekaterih državah so na voljo tako na recept kot brez recepta. Bodybuilderji pogosto uporabljajo antiestrogenske dodatke in zaviralce aromataze, da izboljšajo razvoj mišic in zmanjšajo stranske učinke steroidov. Tamoksifen je antiestrogensko zdravilo na recept, ki se uporablja za zdravljenje raka dojke, občutljivega na estrogen, pri ženskah pred menopavzo. Veže se na estrogenske receptorje rakavih celic, ne da bi jih aktiviral.
Zaviralci aromataze se uporabljajo za zdravljenje žensk po menopavzi s hormonsko občutljivim rakom dojke. Menijo, da je pri rasti 80 odstotkov raka dojke odvisno od estrogena. Pri ženskah po menopavzi se estrogen proizvaja iz androgena v maščobnem tkivu, vključno z dojkami. Z zaviranjem proizvodnje estrogena se zmanjša oskrba rakavih celic.
Prevlado estrogena je mogoče nadzorovati tudi s prehrano. Izogibamo se določeni hrani z visoko vsebnostjo estrogena, medtem ko je poudarek na drugih, ki so antagonisti estrogena. Antiestrogenska dieta odpravlja konvencionalno proizvedeno meso in mlečne izdelke skupaj s sadjem in zelenjavo z visokimi ostanki pesticidov. Priporočljivo je uživanje ekoloških živil, vključno s svežo zelenjavo, sadjem in ekološkimi živalskimi proizvodi. Živila, ki kažejo izrazito antiestrogensko delovanje, vključujejo navadne gobe, zelenjavo križnic in zeleni čaj.