Večina zdravil učinkuje na telo z aktivnostmi na receptorjih. Receptorji so beljakovine, ki se običajno nahajajo na površini celic. Po vezavi teh receptorjev lahko zdravila povzročijo odziv celice ali preprečijo, da bi druge spojine uporabile ta receptor za to. Razred zdravil antagonistov spada v slednjo kategorijo, kar učinkovito zagotavlja, da se celica v njihovi prisotnosti ne odziva na aktivacijske spojine, znane kot agonisti. Ti agonisti lahko vključujejo druga zdravila ali naravne komunikacijske kemikalije možganov, imenovane nevrotransmiterji.
Glede na naravo antagonističnega zdravila lahko povzročijo svoje učinke na različne načine. Konkurenčni antagonisti se vežejo na isto mesto na receptorju kot agonisti in preprečujejo, da bi se ti agonisti vezali. Druga vrsta, nekonkurenčni antagonisti, bo vezala druge dele receptorja. Ko se vežejo, lahko zmanjšajo sposobnost receptorja, da se aktivira, ali pa jim celo preprečijo, da bi se aktivirali, medtem ko je antagonist prisoten. Večina antagonistov je reverzibilnih in sčasoma zapustijo telo, vendar je majhno število teh snovi nepovratnih, kar povzroča trajne učinke po zaužitju.
Obstaja veliko medicinskih uporab antagonistov zdravil. Ena skupina antagonističnih zdravil, zaviralci beta, se prednostno veže na receptorska mesta, imenovana beta adrenergični receptorji. Običajno ti receptorji omogočajo nevrotransmiterju epinefrinu, da jih veže in povzroči, da celice prenašajo elektrokemična sporočila v dejanju, znanem kot streljanje. Prekomerna aktivnost epinefrina na teh receptorjih je včasih del hipertenzije in drugih zdravstvenih stanj. Zaviralci beta, ki delujejo kot antagonisti, preprečujejo, da bi epinefrin pokazal svoje učinke in s tem lajšal simptome hipertenzije.
Nekatere duševne bolezni se lahko odzovejo na zdravljenje z antagonisti. Zdi se, da je shizofrenija na primer povezana z nenormalnimi aktivnostmi nevrotransmiterja dopamina. Antipsihotična zdravila včasih delujejo kot antagonisti dopamina in lahko lajšajo nekatere halucinacije in spremenjene miselne vzorce, ki jih povzroča ta motnja. Vseh simptomov shizofrenije pa ni mogoče zdraviti z antagonisti.
Druga funkcija receptorskih antagonistov je zdravljenje prevelikih odmerkov zdravil. Opioidna zdravila proti bolečinam lahko v velikih odmerkih povzročijo komo ali smrt, vendar lahko antagonisti opioidov, kot je nalokson, ta učinek obrnejo. Nalokson tekmuje z opioidi za receptorski prostor in preprečuje pravilno delovanje teh zdravil po dajanju. Preveliko odmerjanje benzodiazepina se včasih lahko zdravi na podoben način z drugim zdravilom, ki kompetitivno veže isti receptor, znanim kot flumazenil.