Antagonist histaminskih receptorjev, pogosteje imenovan antagonist receptorjev H2, je razred zdravil, ki blokira delovanje histamina v želodcu. Deluje tako, da posredno zmanjša proizvodnjo želodčne kisline, ki jo izločajo parietalne celice v želodčni sluznici. Najpogosteje se uporablja za težave s prebavili, kot sta peptična ulkusna bolezen in gastroezofogealna refluksna bolezen (GERB).
Histamin v želodcu proizvaja celica, podobna enterokromafinu (ECL). Histamin se nato veže na parietalne celice na specializiranih receptorskih mestih, imenovanih H2 receptorska mesta. Ta vezava spodbuja izločanje kisline v želodcu. Običajno želodčna kislina, imenovana želodčna kislina, pomaga razgraditi delce hrane. Če je želodčna kislina preveč, lahko pride do poškodb v želodcu in požiralniku, kot je to v primeru GERB.
Produkcijo želodčne kisline lahko zmanjša antagonist histaminskih receptorjev. Antagonist histaminskega receptorja se veže na H2 receptorska mesta na parietalnih celicah, kar posledično blokira vezavo histamina na parietalno celico. Zaradi tega se parietalne celice ne stimulirajo in proizvajajo manj želodčne kisline. Antagonisti histaminskih receptorjev le delno zmanjšajo želodčno kislino, običajno za približno 50-80%.
Obstaja več pogojev, za katere se uporablja antagonist histaminskih receptorjev. Najpogostejša težava je dispepsija, ki jo običajno imenujemo prebavne motnje ali želodčne motnje. Uporabljajo se lahko tudi v primerih peptične ulkusne bolezni, stresnih razjed in GERB, ki ga pogosteje imenujemo zgaga. Učinki običajno trajajo šest do deset ur, kar jim daje prednost pred antacidi, ki trajajo le eno do dve uri.
Razpoložljive oblike antagonistov histaminskih receptorjev so famotidin, cimetidin, ranitidin in nizatidin. Prvi ustvarjen, cimetidin, so sredi šestdesetih let prejšnjega stoletja ustvarili Smith, Kline & French, zdaj znan kot GlaxoSmithKline. Prvič je bil prodan leta 1960 pod blagovno znamko Tagamet®. Vsi so na voljo brez recepta, torej brez recepta.
Neželeni učinki večine antagonistov histaminskih receptorjev so občasni in običajno blagi. Neželeni učinki cimetidina so dokaj redki, vendar lahko pride do interakcij z drugimi zdravili. Ranitidin in nizatidin imata lahko tudi interakcije, vendar so te manj pogoste kot pri cimetidinu. Čeprav so na voljo brez recepta, se je pri jemanju drugih zdravil vedno priporočljivo posvetovati z zdravnikom, da se izognete neželenim učinkom.
Čeprav se še vedno uporabljajo antagonisti histaminskih receptorjev, so jih po priljubljenosti v veliki meri prehiteli zaviralci protonske črpalke. Zaviralci protonske črpalke delujejo tako, da blokirajo proizvodnjo želodčne kisline, vendar so učinkovitejši in imajo manj stranskih učinkov. Oba sta učinkovitejša od antacidov, ki samo raztopijo kislino, ki je trenutno v želodcu.