Antagonist histamina je zdravilo, ki se veže na določene receptorje za kemični prenašalec histamina in preprečuje učinke te kemikalije v telesu. Nekatera od teh zdravil, imenovana tudi antihistaminiki, zmanjšajo vazodilatacijo, ki je odgovorna za pogoste simptome alergije, kot sta izcedek iz nosu in otekanje. Zgodnja zdravila v tej seriji so imela tudi široke učinke na živčni sistem, vključno s sedacijo, kasneje pa so bila bolj specifična. Druga skupina antagonistov histamina preprečuje izločanje želodčne kisline in se uporablja za zdravljenje prebavnih motenj.
Histamin je modificirana oblika aminokisline histidina, ki poveča prepustnost krvnih žil za celice imunskega sistema, kar jim omogoča, da dosežejo mesta okužbe in poškodbe. Antagonist histamina je kemična vezava na receptorje H1 ali H2 za histamin in blokira njihovo delovanje na telo. Ko se veže na H1 receptorje respiratornega epitelija, histamin posreduje pri vnetju nosu in težavah z dihanjem, ki jih povzročajo alergije. Drugi razred histaminskih receptorjev, H2, sproži sproščanje prebavne kisline v želodcu s strani parietalnih celic.
Alergijske reakcije so preobčutljivost, ki sproži imunsko kaskado, ki sprošča histamin in posreduje vazodilatacijo. Antagonisti histamina, imenovani antihistaminiki, se vežejo na receptorje H1, ki se nahajajo v respiratornem epiteliju. To preprečuje, da bi receptorji povzročili pogoste simptome alergijskega odziva.
Izcedek iz nosu in solzenje oči, povezana z alergijami, sta posledica vazodilatacije, ki jo povzroča histamin, ki jo blokirajo antihistaminiki. Kihanje deloma sprožijo receptorji H1 v nosnih živcih, antihistaminik pa preprečuje njihovo aktivacijo. Medtem ko antagonisti histamina blokirajo delovanje kemikalije, ne preprečujejo, da bi jo telo proizvedlo.
Antihistaminiki prve generacije, kot je difenhidramin, so imeli pomirjevalne stranske učinke, ki so pogosto povzročali zaspanost. Včasih se uporabljajo v pripomočkih za spanje brez recepta in blagih pomirjevalih, da bi izkoristili ta učinek. Ti učinki so se pojavili, ker ta zdravila niso bila zelo selektivna za receptor H1 in so bila vezana tudi na mesta z zaviralnimi učinki na živčni sistem, kot je povzročanje zaspanosti. Eno takšnih mest antihistaminskega delovanja so bili serotoninski receptorji. Antihistaminiki druge generacije, kot je loratidin, so bili zasnovani kot bolj specifični antagonist histamina H1, ki omejuje njihove neželene učinke v primerjavi s prejšnjimi zdravili.
Želodčno kislino izločajo parietalne celice želodca kot odziv na kemične prenašalce, vključno s histaminom. Prekomerna proizvodnja kisline je vzrok za prebavne motnje ali zgago. Zgodnji razred antacidov deluje kot antagonist histamina in tekmuje s histaminom, da se veže na receptorje H2 in prepreči, da bi parietalne celice sproščale želodčno kislino. Cimetidin je primer teh zaviralcev H2, ki se uporabljajo za zdravljenje prebavnih motenj in včasih za lajšanje simptomov peptične razjede. Druga skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje zgage, zaviralci protonske črpalke, se je izkazala za učinkovitejšo od antagonista histamina.