Ko so ga uporabljali kot antipiretik in analgetik, so aminopirin predpisovali za zdravljenje prehlada, nevritisa in revmatizma ter kot zniževanje vročine. Zdravilo deluje kot nesteroidno protivnetno sredstvo. Uporaba aminopirina je bila močno odsvetovana zaradi njegove sposobnosti, da povzroči levkopenijo, znano tudi kot agranulocitoza ali granulopenija. Levkopenija povzroči dramatično zmanjšanje belih krvnih celic, kar poveča tveganje za resne okužbe.
Aminopirin, označen s 13C, je sestavina neinvazivnega dihalnega testa, ki se uporablja za merjenje presnovne aktivnosti citokroma P-450, ki pomaga oceniti delovanje jeter. Zdravilo se daje peroralno in približno dve uri kasneje se izmeri koncentracija zdravila v izdihu. Količina zdravila v izdihanem zraku pomaga ugotoviti, ali oseba trpi zaradi bolezni jeter ali okvare jeter.
Zdravilo ima sposobnost, da se pri peroralnem dajanju skoraj popolnoma absorbira v prebavnem traktu telesa, zaradi česar je uporabno pri testiranju delovanja jeter. Ko se absorbira, se hitro predela in presnovi skozi jetra. Merjenje sline v telesu približno 18 ur po dajanju zdravila pomaga ugotoviti, ali so jetra zdravilo uspešno predelala in presnovila. To daje predstavo o splošni stopnji delovanja jeter in njihovi sposobnosti za uspešno presnovo.
Preskus delovanja jeter se lahko uspešno ponovi v enem tednu, če je potrebno nadaljnje testiranje. Testi delovanja jeter z uporabo aminopirina so zelo uspešni pri določanju funkcij jetrnih encimov pri ljudeh, ki so bili morda izpostavljeni topilom. Močne antipiretične in analgetične lastnosti zdravila so privedle do njegove uporabe na nekaterih območjih sveta pri zdravljenju akutne levkemije. Uporablja se kot sestavljena formula.
Kot antipiretik ali zniževalec vročine vpliva na telesni hipotalamus. Zdravilo povzroči preglasitev naravnega povečanja telesnega interlevkina, ki ga povzroča, kar pomaga telesu znižati povišano temperaturo. Zdravilo zmanjša tudi sintezo prostaglandinov v hipotalamusu. To dosežemo s preprečevanjem naravnega učinka prostaglandina na hipotalamus in njegove senzorje za uravnavanje toplote.
Zdravilo aminopirin se uporablja tudi za merjenje laktacije krav molznic in določanje normalne proizvodnje z določanjem stopnje absorpcije zdravila in telesne vode. Zdravilo se daje intravensko. Kravja kri, urin in mleko se testirajo v 24-urnem obdobju, da se določi stopnja absorpcije zdravila.