Večina beljakovin v človeškem telesu se spremeni z acetilacijo. Ta postopek vključuje dodajanje acetilnega radikala, medtem ko vodikov atom zapusti molekulo, tako da nastane acetat. Ima nadzor nad tvorbo beljakovin, biotransformacijo zdravil, pa tudi regulacijo deoksiribonukleinske kisline (DNK) in drugih genetskih elementov kot del procesa, imenovanega acetilacija histona. Snovi, imenovane acetiltransferaze, sprožijo reakcije, ki se pojavijo, nekatere vrste le-teh pa so odkrili pri ljudeh, ki so nagnjeni k razvoju raka in drugih bolezni.
Da pride do acetilacije, morajo biti prisotne N-alfa-acetiltransferaze. Obstajajo tri pogoste različice le-teh, ki so označene z A, B in C, ki vse delujejo znotraj celic za prenos molekul. Prav tako nadzorujejo beljakovine, ki gradijo celični citoskelet, in pomagajo pri transkripciji DNK. Beljakovine, ki replicirajo DNK in popravljajo poškodovani genetski material, nastanejo neposredno z acetilacijo. Reakcija določa tudi energijo, ki jo beljakovine uporabljajo med podvajanjem, kar vpliva na to, kako natančno je mogoče kopirati gene.
Kopiranje DNK običajno povzroči napake v določenih delih segmenta. Deli, ki imajo napake v genetskem kodiranju, odstranijo proteini in segmenti se kasneje pritrdijo, vendar obstajajo različni načini, kako lahko poteka kopiranje DNK. Včasih se odstrani manj okvarjenih kosov, v drugih primerih pa se odvzame večji odstotek segmentov z napakami. Obstaja način, da acetilacijo sprožijo celični proteini in ko se reakcija začne, se beljakovinam, ki nadzorujejo DNK, dodajo kemikalije.
Acetilacija je eden najbolj raziskanih procesov v epigenetiki. Če lahko beljakovine nadzorujejo, kako se DNK replicira in količino poškodovanih komponent, ki se povečuje s starostjo, raziskovalci verjamejo, da bi se lahko z regulacijo acetilacije izognili ali vsaj odložili nastanek genetskih bolezni. Tudi proces staranja bi se lahko upočasnil, vendar od leta 2011 ne obstaja zdravilo, ki bi lahko na ta način uravnavalo proteinsko aktivnost bioloških molekul.
Številna zdravila se v telesu predelajo z acetilacijo, bodisi z biotransformacijo v učinkovito spojino ali pa se presnovijo v snovi, ki se jih telo lažje znebi. Do 90 % beljakovin se pretvori ali nekako nadzoruje z reakcijo. To se ne zgodi pri psih, vendar je pri mnogih organizmih primarna metoda, pri kateri beljakovine komunicirajo z genomom.