Človeštvo že od najzgodnejših dni človeškega razvoja uporablja zelišča kot zdravilo. Sčasoma so pridobljeno znanje in izkušnje zabeležili in ohranili za prihodnje generacije. Ta prehod od nabiralcev v divjini k študentom farmakologije priznavamo kot zoro medicinskega zeliščarstva. Vendar pa različne kulture priznavajo razširjen pogled na zeliščno medicino, ki presega preprosto opazovanje vzroka in posledice žvečenja lista ali srkanja zeliščnega čaja. Pravzaprav tradicionalna kitajska medicina (TCM), eden najstarejših sistemov medicine, zajema uporabo tradicionalnih kitajskih zelišč kot dopolnilno komponento celostnega pristopa duha in telesa k dobremu počutju.
Eno najzgodnejših medicinskih besedil, ki opisujejo doktrine TKM, je Huang Dei Nei Jing, ki sega približno v leto 475 pr.n.št. Iz tega dokumenta so izhajale osnove različnih diagnostičnih metod, ki so osrednjega pomena za TKM, kot sta teorija petih elementov in koncept dualnosti. moških in ženskih vidikov (tj. jin in jang). Kasneje so različne kitajske materia medica zagotovile razumevanje, kako kitajska zelišča ustrezajo tem teorijam in uvedena je bila herbologija, ki je znanost o oblikovanju zeliščnih formul glede na bolnikov status jin/jang.
Eno najstarejših znanih besedil, značilnih za kitajska zelišča, je bilo Shennong Bencao Jing, ki izvira iz dinastije Han. Avtor z istim imenom je tudi prvi zeliščar v kitajski medicini. Legenda pravi, da je Shennong vzorčil na stotine kitajskih zelišč, da bi spoznal njihove lastnosti, od katerih so bila mnoga zelo strupena. To posebno delo je znano po tem, da opisuje vsaj 365 zdravilnih formulacij, pri čemer je več kot 250 podrobno opisanih kot kitajska zelišča.
V nasprotju z zahodno botanično medicino se običajno uporabljajo vsi deli kitajskih zelišč in ne le listi ali korenina. Druga razlika je v tem, da kitajska zeliščna medicina v svoje formule pogosto vključuje nebotanične sestavine, kot so živalsko krzno, organi in kosti. Ker pa pridobivanje nekaterih od teh sestavin ogroža različne ogrožene vrste, je bila ta praksa večinoma opuščena.
Kitajska zelišča so tradicionalno razvrščena po treh merilih: štiri narave, pet okusov in meridiani. Štiri narave se nanašajo na stopnjo in usmerjenost aspektov jin/jang, od zelo hladnih (ekstremni jin) do zelo vročih (prekomerni jang). Pet okusov, sladek, kisel, grenak, slan in oster, kaže na zdravilne lastnosti rastline, glede na okus, ki ga daje. Končno, kako zelišče ustreza meridianom (energetskim kanalom) telesa, je odvisno od biološke aktivnosti, ki jo zelišče izvaja na telesne sisteme in organe.
Medtem ko zahodnjakom morda nekatera kitajska zelišča ne poznajo, so druga splošno znana, vendar z različnimi imeni. Na primer, česen je v zahodni medicini dobro znan kot zdravilno zelišče, v kitajski medicini pa ga imenujejo dasuan. Aloja, priljubljena hišna in vrtna rastlina, ki proizvaja gel za pomirjanje opeklin, se na Kitajskem imenuje luhui.