Proces proizvodnje holesterola v telesu se imenuje biosinteza holesterola. Sestavljen je iz številnih korakov, ki se zanašajo na številne encime in procese, da dosežejo končni izdelek. Holesterol je nujen za normalno delovanje telesa, v pravi količini. Uporablja se za proizvodnjo celičnih sten in hormonov, med drugimi funkcijami. Preveč holesterola pa lahko povzroči aterosklerozo ali zoženje krvnih žil in povzroči bolezni srca, srčni napad ali možgansko kap.
Biosinteza holesterola poteka predvsem v jetrih in se začne s surovim produktom iz hrane, ki jo človek zaužije – ogljikovimi hidrati, maščobami in beljakovinami. Te se v telesu presnavljajo v produkt, imenovan acetil CoA, ki se nato v več fazah presnavlja z encimi acetoacetil CoA tiolaza, HMG CoA sintaza in HMG CoA reduktaza v produkt, imenovan mevalonat. Na tej točki biosinteze holesterola delujejo statini, eno najbolj razširjenih zdravil za visok holesterol.
Mevalonat se nadalje obdeluje s številnimi produkti z encimi mevalonat kinaza, fosfomevalonat kinaza, fosfomevalonat dekarboksilaza in preniltransferaza za proizvodnjo izopren. Ti se nato dodatno presnovijo v skvalen ali koencim Q10 ali ubikinon. Koencim Q10 je antioksidant.
Skvalen pretvorita skvalen epoksidaza in oksidoskvalen ciklaza v lanosterol. Lanosterol je podvržen različnim nadaljnjim procesom, da nastane končni produkt holesterola. To je zelo poenostavljena razlaga biosinteze holesterola in vsak korak lahko vključuje številne procese, od katerih vsak zahteva posebne encime. To spet poudarja kompleksnost telesnih sistemov.
Kot smo že omenili, preveč holesterola ni dobro in visoke ravni holesterola je treba zdraviti, najprej s spremembo življenjskega sloga, kot sta prehrana in vadba, nato pa, kjer je potrebno, z zdravljenjem z zdravili. Najbolj znana skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje visokega holesterola, so zaviralci reduktaze HMG CoA ali statini. Sem spadajo atorvastatin, pravastatin in rosuvastatin, ki so na voljo pod različnimi trgovskimi imeni v različnih državah, običajno le na recept.
Statini delujejo tako, da zavirajo delovanje encima HMG Co A reduktaze, ki je del biosinteze holesterola v koraku, ki proizvaja mevalonat. Z zaviranjem encima se zmanjša pretvorba v mevalonat in zato se zniža holesterol. Kot pri vseh zdravilih, lahko statini medsebojno delujejo z drugimi zdravili, so pri določenih pogojih kontraindicirani in pri nekaterih ljudeh povzročijo neželene stranske učinke. Uporabljati jih je treba le pod nadzorom zdravnika.