Kaj je Mibefradil?

Mibefradil je bilo zdravilo, ki je bilo nekoč odobreno za zdravljenje angine pektoris in hipertenzije. Zdravilo ni več na voljo zaradi dokazov o resnih interakcijah z zdravili. Globalno zdravstveno podjetje s sedežem v Švici F. Hoffmann–La Roche Ltd. je proizvajalo in tržilo zdravilo pod blagovno znamko Posicor.
Zdravilo mibefradil je razvrščeno kot zaviralec kalcijevih kanalčkov. To pomeni, da gre skozi membranske kanale v telesu, posebej zasnovane za kalcij – natančneje, kalcijeve T- in L-kanale – in upočasni gibanje tega kemičnega elementa. To zmanjša količino kalcija v krvnih žilah, kar pomaga pri njihovem sproščanju in oskrbi srca s krvjo, bogato s kisikom.

Ta proces zelo pomaga pri preprečevanju angine pektoris, ki je bolečina v prsnem košu, ki se pojavi, ko srce ne dobi dovolj kisika. Angina izvira iz grške besede anknone, kar pomeni dušenje, pectoris pa je sorodna latinski besedi za prsni koš, pectus. Angina se šteje za uvod v miokardni infarkt ali srčni napad. Zato se z večjim dovajanjem kisika v srčne mišice obremenitev organa močno zmanjša.

Ljudje so mibefradil uporabljali tudi za zdravljenje hipertenzije, za katero je značilen visok krvni tlak. Tako kot angina je tudi hipertenzija eden od dejavnikov tveganja za srčni napad. Vendar pa so zdravilo uporabljali za nadzor visokega krvnega tlaka, ne pa za zdravljenje.
Roche je med svojo proizvodnjo običajno izdeloval in prodajal mibefradil v 50- ali 100-miligramskih tabletah. Zdravilo je bilo namenjeno za peroralno dajanje, s priporočenim odmerkom 50 mg enkrat na dan. Najpogostejši neželeni učinki mibefradila so vključevali bolečine v trebuhu, omotico, glavobol, utrujenost, zamašen nos, slabost in otekanje nog. Resnejši znaki, ki so bili redkejši, so vključevali težave z dihanjem, omedlevice, kožne izpuščaje in upočasnjen srčni utrip.

Avgusta 1997 je Ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA) odobrila mibefradil. Uvrstila ga je v svojo srednjo kategorijo nosečnosti C svojega klasifikacijskega sistema za stopnjo škode, ki jo farmacevtski izdelki povzročajo nosečnosti. Študije na živalih, ki so vključevale dajanje 39 mm mibefradila, so pokazale, da je zdravilo povezano s številnimi okvarami, kot so dolgotrajna nosečnost, težak porod, mrtvorojenost in nepravilnosti skeleta. Kljub zgoraj omenjenim tveganjem je FDA opozorila na koristi zdravila kot prevladujoč dejavnik v nekaterih primerih. Vendar je Roche 8. junija 1998 prostovoljno umaknil mibefradil s farmacevtskega trga, navajajoč potencialno nevarne interakcije zdravil s 25 zdravili.