Kloksazolam je benzodiazepinsko zdravilo, ki ni na voljo v ZDA, vendar se trži v nekaterih evropskih državah, Aziji in Braziliji. Benzodiazepini so razred zdravil, ki selektivno delujejo na možganski nevrotransmiterski sistem gama-aminomaslene kisline (GABA) in povzročajo blago pomirjevalo ter mišične relaksante, antikonvulzivne in anti-anksiozne učinke. Kloksazolam se običajno daje za predoperativno živčnost in kot kratkotrajno zdravljenje – običajno manj kot 14 dni – za anksioznost. To zdravilo se daje peroralno, ves dan, z običajnim odmerkom za odrasle do 12 mg na dan za zdravljenje anksioznosti. Predoperativni odmerek je lahko celo 100 mg na kilogram telesne mase v enkratnem odmerku.
Kloksazolam je dolgodelujoči benzodiazepin z razpolovno dobo 65 ur. To v bistvu pomeni, da polovica danega odmerka ostane biokemično aktivna še 65 ur po dajanju. Za primerjavo, običajni kratkotrajni benzodiazepin, oksazepam, ima razpolovno dobo osem ur, medtem ko lahko daljše delujoči član te družine zdravil dokaže razpolovno dobo do 100 ur. Kot večina benzodiazepinov se tudi kloksazolam presnavlja v jetrih in izloča skozi ledvice. Zaradi tega lahko starejši bolniki in bolniki z že obstoječo boleznijo jeter potrebujejo zmanjšane odmerke ali manjše odmerke na dan.
Neželeni učinki kloksazolama, ki so skupni tudi drugim benzodiazepinom, vključujejo sedacijo, zmedenost, izgubo spomina in težave z ravnotežjem. Natančneje je znano, da kloksazolam povzroča palpitacije, hiter srčni utrip in včasih visok krvni tlak. Kot specifični stranski učinki tega zdravila se lahko pojavijo tudi spremembe mišičnega tonusa, nehoteno motorično gibanje, kot so tiki, diaforeza ali potenje in dovzetnost za okužbe. Kloksazolam deluje tudi z drugimi pomirjevalnimi zdravili, zdravili za spanje, zdravili proti bolečinam in alkoholom, kar povzroči potencialno smrtno nevarno sedacijo in depresijo dihanja. Kombinaciji tega zdravila s katero koli od zgoraj navedenih vrst zdravil se je treba izogibati brez izrecnega dovoljenja zdravnika.
Dolgotrajna uporaba katerega koli benzodiazepinskega zdravila, vključno s kloksazolamom, lahko povzroči fizično in psihološko odvisnost od zdravila, saj je fiziologija telesa odvisna od učinkov zdravila. Benzodiazepinov se nikoli ne sme prenehati nenadoma ali brez zdravniškega nadzora. Večina programov za odvisnost od benzodiazepinov se zanaša na zelo počasen program, ki traja več mesecev, da bi se izognili smrtno nevarnim stranskim učinkom odtegnitve. Med jemanjem benzodiazepinov se bolniki naučijo tudi življenjskih veščin, kot so tehnike sproščanja, vadba ali meditacija za spopadanje s stresnimi situacijami, s katerimi se bodo nedvomno srečali.