Antiandrogeni so antagonisti hormonskih receptorjev. Te spojine delujejo tako, da blokirajo biološke učinke androgenov ali moških spolnih hormonov z oviranjem ali tekmovanjem za mesta vezave celic. Z zaviranjem sposobnosti vezave testosterona ti antagonisti androgena povzročijo zmanjšanje celotne proizvodnje testosterona v telesu.
Zdravniki predpisujejo antiandrogene za zdravljenje različnih težav, vključno z rakom prostate, aknami in moško plešavostjo. Pokazali so uspeh pri zdravljenju sindroma policističnih jajčnikov (PCOS) in se običajno uporabljajo za lajšanje simptomov hirzutizma ali prekomerne rasti dlak. Uporabljajo jih transseksualne ženske med terapijo za spremembo spola in za zdravljenje moških spolnih motenj. Nekateri registrirani programi za spolne prestopnike dajejo antiandrogene storilcem, da zmanjšajo spolni nagon in tveganje ponovitve kaznivih dejanj.
Med zdravljenjem raka prostate antiandrogeni zmanjšajo proizvodnjo testosterona. Antagoniste hormonskih receptorjev pogosto dajemo pred in po radioterapiji. V kombinaciji z drugimi hormonskimi terapijami antiandrogeni upočasnijo napredovanje raka prostate in lahko olajšajo bolečino, če se je rak razširil na bližnje kosti. Raziskave so pokazale, da uporaba antagonistov androgenov poveča stopnjo preživetja moških, ki so imeli diagnozo raka prostate.
Obstajata dve vrsti teh antiandrogenov: čisti ali nesteroidni in steroidni. Flutamid je primer čistega antiandrogena. Je eno glavnih zdravil, predpisanih med zdravljenjem raka prostate in znižuje presežne ravni androgena pri ženskah s PCOS.
Spironolakton je razvrščen kot antagonist steroidnih androgenov. Ta diuretik se običajno predpisuje pri zdravljenju hirzutizma. Ženske, ki trpijo za PCOS, pogosto uspešno zmanjšajo simptome aken ali izpadanja las. Kadar se daje moškim, tega zdravila ne sme spremljati dodatek kalija, da bi zmanjšali tveganje za hiperkalemijo ali nenormalno visoke ravni kalija v krvi.
Ketokonazol, še en pogosto predpisan antiandrogen, deluje kot protiglivično sredstvo širokega spektra. Zdravila, kot sta finasterid in dudasterid, zdravijo moško plešavost. Drugi sintetični steroidni antiandrogeni so vključeni v kontracepcijske tablete.
Neželeni učinki, ki jih povzroča zdravljenje z antiandrogeni, vključujejo slabost, drisko, zmanjšan spolni nagon, težave z erekcijo, nizko število rdečih krvnih celic, povečanje prsi in težave z jetri. Dolgotrajna uporaba lahko povzroči osteoporozo, bolezen, zaradi katere kosti postanejo krhke in se zlahka zlomijo.
Antiandrogeni so med nosečnostjo absolutno kontraindicirani. Raziskave jasno kažejo, da moški zarodki, izpostavljeni antagonistom androgenov v maternici, trpijo za trajno demaskulinizacijo. Neželeni učinki, opaženi v študijah moških stopenj, vključujejo genitalne malformacije, kot so hipospadija in razcepljeni falus, odsotnost ali zmanjšana spolna pomožna žleza ter zadrževanje bradavic.