Predzdravilo je snov, ki je v začetni obliki neaktivna. Po zaužitju se spojina spremeni v aktivno stanje, ko jo presnavlja človeško telo. Zdravilo nato začne učinkovati za zdravljenje določene bolezni ali stanja v želenem časovnem intervalu. Presnova spremeni molekularno strukturo predzdravila in ta proces razdeli to farmakološko snov na eno, v kateri se molekule razbijejo na fragmente, in drugo, ki postane topna po presnovi.
Številna od teh zdravil imajo spremenjeno kemično, fizično ali biokemično sestavo, ki jim omogoča, da ostanejo v mirovanju. Prav tako je možno zdravilo strukturirati tako, da ga telo predeluje, kot da bi ga obložilo s prehranskimi spojinami ali lipidi. Predzdravilo ima boljšo peroralno dostopnost kot zdravila, ki se običajno injicirajo v žile, mišice ali pod kožo. Možnih je manj injekcij, ker snov ni popolnoma aktivna, dokler ne doseže dela telesa, na katerega je namenjena, in zdravila, ki so jih prej morali injicirati, je zdaj mogoče pogoltniti peroralno.
Obstajajo različne vrste predzdravil, ki omogočajo, da vodotopna zdravila dosežejo organe, kot so jetra ali pljuča, ali preidejo v krvni ali limfni sistem, preden postanejo aktivna. Takšne snovi postanejo aktivne s postopkom, znanim kot hidroliza. Nekatere snovi lahko ostanejo nedotaknjene, dokler ne dosežejo tankega črevesa, nato pa se na tej točki absorbirajo.
Številna stanja je mogoče zdraviti z uporabo vrst predzdravil. Bolniki s hiperaktivno motnjo pomanjkanja pozornosti (ADHD) imajo koristi od zamude pri bioaktivaciji, pa tudi od ciljanja na določene dele telesa, na primer tistega, ki deluje kot stimulans možganov, in drugega, ki vpliva samo na prefrontalno skorjo. Ena vrsta celo prepreči, da bi določen sev virusa človeške imunske pomanjkljivosti (HIV), ki je odporen na številna druga zdravila, prišel v bele krvne celice.
Razvoj predzdravil je pripeljal tudi do razvoja zdravil, ki lahko spodbudijo imunski sistem telesa, da vklopi rakave celice in tumorje. Različice novih farmakoloških spojin nimajo koristi le ljudem, ampak je potrebnih več študij in kliničnih preskušanj, preden bodo ta zdravila na trgu. Ena vrsta lajša potovalno slabost pri psih brez pogostih stranskih učinkov, kot je navzea, ki jih povzročajo nekatera tradicionalna zdravila. Inovacije v molekularni znanosti vodijo v vse več zdravil, ki nadomeščajo neprijetne medicinske posege in celo operacije.