Številna zdravila lahko vplivajo na cirkulacijski sistem človeškega telesa, na primer do neke mere razširijo ali krčijo krvne žile. Tista zdravila, ki povzročajo krčenje krvnih žil, so znana kot vazokonstriktorji, njihovo krčenje pa se imenuje vazokonstrikcija. Na splošno delovanje teh zdravil povzroči zvišanje krvnega tlaka. Ta učinek je podoben učinku hormona vazopresina, ki se naravno proizvaja v telesu; vazokonstriktorska zdravila se včasih imenujejo stiskalci ali vazopresorji.
Krvne žile, ki jih najpogosteje prizadenejo vazokonstriktorji, vključujejo žile in večje arterije ter do neke mere tudi manjše arterije, znane kot arteriole. Krčenje teh velikih krvnih žil vodi do višjega krvnega tlaka, učinek na arterije pa povzroči, da manj kisika doseže nekatere dele telesa. Ta zdravila običajno vplivajo na gladke mišične celice, ki obdajajo stene krvnih žil. Presorji povzročijo dvig ravni kalcijevih ionov v krvnem obtoku, gladko mišično tkivo pa ta kalcij prevzame in povzroči njihovo krčenje.
Različne vrste vazokonstrikcijskih zdravil lahko uporabljajo različne metode za povečanje količine razpoložljivih kalcijevih ionov. Neposredni vazokonstriktorji se vežejo na posebne adrenergične receptorje na celicah živčnega sistema. Ti živci pošiljajo sporočila gladkim mišičnim celicam in bližnjemu tkivu, ki posledično sproščajo lastne signalne molekule. Nastali signali sproščajo dodatne kalcijeve ione v kri in odpirajo kalcijeve kanale v mišičnih celicah, tako da lahko učinkoviteje uporabljajo razpoložljivi kalcij.
Indirektni vazokonstriktorji pa sprožijo sproščanje kemikalije, imenovane norepinefrin, iz nadledvične žleze in drugih žlez. Norepinefrin je signalna molekula, ki se veže na iste receptorje, na katere vplivajo neposredni vazokonstriktorji. S sproščanjem noradrenalina lahko ta posredno delujoči razred zdravil izvaja podoben učinek kot tista, ki se vežejo neposredno na živčne celice. Nekateri vazokonstriktorji lahko dejansko izvajajo kombinacijo neposrednih in posrednih učinkov in so znani kot mešana vazokonstriktorska zdravila.
Različni vazokonstriktorji lahko spodbujajo te odzive v telesu za različno, vendar različno dolgo časa in z različnimi jakostmi. Trajanje in moč zdravil lahko določita, za katere zdravstvene situacije bi lahko bila primerna. Drugih zdravil, kot so amfetamini, običajno ne jemljemo zaradi vazokonstriktivnih učinkov, vendar se ti učinki lahko upoštevajo, ko posameznik izračuna odmerjanje.