Opioidni receptor je receptor, povezan z G proteinom, kjer aktivacija proteina na zunanji strani celice aktivira kaskado kemičnih poti znotraj celice. Opioidni receptorji so molekule ali mesta v telesu, ki jih aktivirajo opioidne snovi. Ta mesta so bila odkrita v zgodnjih sedemdesetih letih prejšnjega stoletja med raziskavami o tem, kako opiatna zdravila delujejo v človeškem telesu. Opioidne receptorje najdemo v izobilju v hrbtenjači, vendar jih najdemo tudi v nižjih koncentracijah na mestih, kot je prebavni trakt. Obstaja veliko opiatnih snovi, ki lahko aktivirajo receptorska mesta, vključno z endogenimi opioidi, ki jih proizvaja človeški sistem, kot so endorfini in enkefalini, ter zunanjimi laboratorijsko izdelanimi opiati, kot sta hidrokodon in morfin.
Opioidni receptorji zavirajo prenos impulzov po ekscitatornih poteh v sistemu človeškega telesa. Te poti vključujejo poti serotonina, kateholamina in snovi P, ki so vse vpletene v zaznavanje bolečine in občutke dobrega počutja. Opioidni receptorji so nadalje razvrščeni v mu, delta in kapa receptorje. Vsi razredi, čeprav kažejo različne načine delovanja, imajo nekaj osnovnih podobnosti. Vse jih poganja mehanizem kalijeve črpalke, ki se nahaja na plazemski membrani večine celic.
Različno delovanje, ki ga opazijo oznake mu, delta in kapa, ni toliko posledica različnih celičnih odzivov po aktiviranju kalijeve črpalke, temveč anatomske postavitve receptorjev. Na primer, opiatni receptorji, ki se nahajajo na hrbtenjači in v možganih, kažejo učinek blaženja bolečine v centralnem živčnem sistemu, medtem ko opiatni receptorji v dihalih in prebavnem traktu zavirajo druga dejanja, kot sta prebava in odziv na kašelj. Zaviralni odziv se aktivira pri vseh opioidnih receptorjih, začenši z inhibicijo skupnega encima, adenilat ciklaze. Naslednja kemična kaskada po tej začetni kemični reakciji zmanjša pretok povezanih informacij do procesnih centrov v možganih. Ljudje, ki trpijo zaradi odtegnitve opiatov, nimajo dovolj opiatnih snovi, da bi zavirali te ekscitatorne poti, kar vodi v vznemirjenost in pretiran odziv na bolečino.
Večina raziskav, ki so bile opravljene na opioidnih receptorjih, se osredotoča posebej na mu receptorje. Stimulacija tega receptorja je povezana z intenzivnimi občutki evforije in spokojnosti. Ta reakcija naj bi bila deloma posledica navzkrižne reakcije mu receptorja z nevrotransmiterskimi sistemi dopamina in gama-amino maslene kisline (GABA). Telo proizvaja opioidno snov, ki je podobna narkotiku, vezanemu na mi receptorje, morfiju.