Na splošno je primarna uporaba anastrozola pri moških zatiranje proizvodnje estrogena, glavnih ženskih spolnih hormonov. Zdravilo se pogosto predpisuje kot hormonsko zdravljenje za ženske, ki trpijo za rakom dojk v postmenopavzi, vendar je v redkih primerih, ko ima moški bolnik raka dojke, lahko tudi anastrozol. Uporaba anastrozola je pogosto opažena tudi pri bodybuilderjih, ki želijo ohraniti svojo moško in mišičasto postavo, zlasti pri tistih, ki morda jemljejo steroide. Anastrozol je lahko tudi del zdravljenja moških, ki trpijo za rakom prostate.
Zatiranje estrogena, zlasti hormona estradiola, je pogosto potrebno za moške, ki imajo hormonske motnje. Povišane ravni ženskega hormona pri moških se lahko kažejo v ginekomastiji ali povečanju prsi pri moških in hipogonadizmu ali zmanjšanem delovanju mod. V hujših primerih lahko prekomerni estrogen pri moških povzroči večje tveganje za raka na prostati in bolezni srca in ožilja. Predpisovanje anastrozola moškim v teh situacijah je pokazalo znatno znižanje ravni estradiola in s tem zmanjšanje simptomov in tveganj.
Zaviranje estrogena je tudi pomemben dejavnik pri zdravljenju raka dojk, saj so študije dokazale, da se celice raka dojk dejansko hranijo z estrogenom, da se množijo in poslabšajo raka. Anastrozol preprečuje, da bi se hormon androgen, moški spolni hormon, pretvoril v estrogen in tako zmanjša raven estrogena v telesu. Anastrozol za moške je običajno pogosta možnost zdravljenja moških bolnikov z rakom dojk, saj sta si ženski in moški rak dojk patološko podobni.
Druga uporaba anastrozola za moške je ohranjanje močno grajene in obsežne postave med bodybuilderji, zlasti tistimi, ki jemljejo anabolične steroide. Ena od funkcij steroidov je, da posnemajo delovanje naravnega testosterona, kar ima za posledico povečanje ravni beljakovin, kopičenje mišic in izboljšanje moči. Ironično je, da prevelike ravni testosterona in testosteronu podobnih zdravil signalizirajo telesu, da pretvori moške hormone v estradiol, kar lahko privede do razvoja ženskih lastnosti, kot so prsi in zadrževanje maščobe. Bodybuilderji nasprotujejo tej pretvorbi hormonov z uporabo anastrozola, vendar je uporaba pogosto napačna in lahko povzroči več škodljivih učinkov.
Ugotovljeno je bilo tudi, da hormoni povečujejo pojavnost raka prostate, zlasti pri starejših bolnikih ali tistih, ki so v napredovali fazi bolezni. Bolnikom pogosto predpisujejo zdravila, ki znižujejo raven testosterona, da bi preprečili širjenje raka, vendar so nekatere študije pokazale, da lahko estrogen poveča tudi prostato in spodbuja rast raka. Zdravniki predpisujejo anastrozol, da zagotovijo vzdrževanje nizke ravni estrogena, zlasti zato, ker se estrogen poveča pri starejših moških.